Ziołolecznictwo jedną z najstarszych form leczenia schorzeń i poprawianie urody. Pierwsze informacje o leczniczych właściwościach ziół zapisali Egipcjaninie na starożytnych papirusach, ścianach grobowców oraz świątyń. 5000 lat temu Sumerowie posiadali już wiedzę o zastosowaniu czosnku, mięty, rumianku, babki i piołunu. W 1550 rok p.n.e. Ebersa z Teb spisał kilkaset nazw roślin leczniczych m.in. aloes, miętę, anyż.
2000 lat p.n.e. Hindusi wynaleźli pierwsze przyprawy i produktów leczniczych: kminek, pieprz, kardamon, goździki i imbir. Również Chińczycy w znacznym stopniu przyczynili się do rozwoju ziołolecznictwa. Z II wieku p.n.e. o pochodzą kolejne zapiski o ziołach, uleczających rożne dolegliwości. Rozpoznano wówczas m.in. rabarbar, kamforę i żeń-szeń oraz wynaleziono akupunkturę.
Około 460 roku p.n.e. Urodził się ojciec medycyny - Hipokrates z Kos. W jego dziele "Corpus Hipocraticum" można odnaleźć spis ok. 300 leków pochodzenia naturalnego, w tym 200 pochodzenia roślinnego. W I wieku n.e. Plimusz Stary napisał "Naturalis historia", gdzie odnotował aż 1000 gatunków roślin leczniczych. Kolejnym wielkim znawcą leku roślinnego był Galen, który pracował m.in. dla Marka Aureliusza. Galen stworzył nowe postacie leków roślinnych: napar, odwar, nalewka, mazidła. Owe sposoby zostały nazwane od imienia ich odkrywcy - galenowymi. Ważnym etap w rozwoju ziołolecznictwa były próby izolowania z rośliny substancji czynnych. Taką forma zaproponował w XVI wieku Paracelsus, by jak najlepiej wykorzystać właściwości ziół.
Szybkie rozwoj fitoterapia miał miejsce w XIX wieku. Wtedy to Serturner wydzielił z opium morfinę - przełomowy lek uśmierzający ostry ból. W 1818 roku Pelletier i Carentou odizolowali strychninę z nasion kulczyby, a w 1820 roku - chininę z kory chinowej i kofeinę z kawy. W 1830 roku Leroux odkrył salicynę (pierwotna aspiryna), którą wydzielił z kory wierzbowej.
W XX wieku ziołolecznictwo straciło na znaczeniu. W 1935 roku Domagk zsyntetyzował sulfonamidy. Był to początek zwycięstwa chemioterapii, antybiotyków, leków psychotropowych nad naturalną medyną. Aktualnie coraz częściej lekarzy sięgają do korzenie i zalecają naturalne leki, ponieważ syntetycznych medykamenty mogą powodować duże i nieodwracalne szkody dla organizmu. Przyroda to nieograniczone źródło zbawiennych dla organizmów związków chemicznych, które są nadal niedościgłym wzorem dla produkowanych leków.